Dosering en toedieningswijzen van oxycodon

Oxycodon is een semisynthetische narcotische pijnstiller die al sinds 1939 wordt gebruikt. Het geneesmiddel is verkrijgbaar als injecteerbare oplossing (10 mg/ml), capsules tot 20 mg, mengsels en diverse preparaten met vertraagde afgifte voor de verlichting van matige tot ernstige pijn.

Farmacologische effecten
De pijnstillende effecten van oxycodon zijn vergelijkbaar met die van morfine en daarom is het geneesmiddel vatbaar voor misbruik. Oxycodon wordt gemetaboliseerd door N- en O-demethylering, 6-ketoreductie en conjugatie. Een van de metabolieten, oxymorfon, is ook een krachtige narcotische pijnstiller. oxycodon bestellen 

Toxische effecten
De toxische effecten zijn vergelijkbaar met die van morfine, namelijk depressie van de luchtwegen en het centrale zenuwstelsel.

Testtechnologie
Enzymgekoppelde immunosorbentassay
De Immunolysis microplate EIA-kit, ontworpen voor gebruik in urine, heeft een hoge specificiteit voor oxycodon, maar zoals tabel 44 aantoont, is er significante kruisreactiviteit met de metaboliet oxymorfon.

Tramadol
Tramadol (Ultram) is een stof die onder Schedule IV valt en een dubbel werkingsmechanisme heeft. Tramadol is een zwakke mu-agonist en remt de heropname van noradrenaline en serotonine. Tramadol wordt via CYP2D6 gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet O-desmethyltramadol (M1).22 De moederstof is primair verantwoordelijk voor de remming van de heropname van noradrenaline en serotonine, terwijl M1 primair verantwoordelijk is voor de mu-agonistische eigenschappen. Tramadol heeft ongeveer 6000 keer minder affiniteit voor mu-receptoren dan morfine. M1 heeft een ongeveer 300 keer grotere affiniteit voor mu-receptoren dan het oorspronkelijke geneesmiddel.23 In tegenstelling tot tramadol en M1 is tapentandol, dat hieronder wordt besproken, een relatief sterke opioïde agonist en noradrenalineheropnameremmer. Patiënten met een slechte CYP2D6-metaboliseerder vormen minder M1 na toediening van tramadol, wat leidt tot onvoldoende pijnverlichting. Patiënten met een ultrasnelle CYP2D6-metaboliseerder produceren een verhoogde hoeveelheid M1 na toediening van tramadol, wat leidt tot een hoger risico op toxiciteit, zoals ademhalingsdepressie en oversedatie. Op 21 september 2015 gaf de FDA een veiligheidswaarschuwing af waarin stond dat het gebruik van tramadol bij kinderen van 17 jaar en jonger wordt onderzocht vanwege een verhoogd risico op ademhalingsdepressie.24 Deze waarschuwing was een reactie op het casusrapport van een 5-jarige die ademhalingsproblemen kreeg na één dosis tramadol. Later werd ontdekt dat het kind een ultrasnelle metaboliseerder van CYP2D6 was en hoge M1-waarden had.24 Dit risico kan verhoogd zijn bij kinderen na een tonsillectomie en/of adenoïdectomie, of mogelijk na enig ander gebruik bij kinderen. Het risico op onvoldoende pijnverlichting en toxiciteit kan worden verminderd met preventief genetisch onderzoek. Tramadol wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden (30% als onveranderd geneesmiddel en 60% als metabolieten). Bij een normale nierfunctie is de maximale totale dagelijkse dosis 400 mg.22 Bij ernstige nierfunctiestoornissen (CrCl minder dan 30 ml/min) mag de IR-formulering niet hoger zijn dan 200 mg/dag en moet het doseringsinterval worden verlengd tot 12 uur. De ER-formulering van tramadol moet worden vermeden bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen.22–26